穿心蓮的含有大量的二萜類，如穿心蓮內酯、14-去氧穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯、穿心蓮新甙甙元、3α-羥基穿心蓮潘林內酯甙、14-去氧-12-甲氧基穿心蓮內酯以及穿心蓮潘林內酯等;此外，尚含香荊芥酚，丁香油酚，肉豆蔻酸，三十一烷及三十三烷。
