“化學閹割”屬於內分泌治療，又稱藥物去勢。黃體生成素釋放激素成的超活性LHRH類似物可在用藥早期刺激腦垂體釋放黃體生成素，使腦垂體的LHRH受體下降調節，受體減少，反而抑制了LH的釋放，睾酮的產生減少，最終使睾酮下降至去勢水平，從而起到與手術去勢相似的療效。
原理：以雌性激素（女性荷爾蒙）、抗雄性激素（睾丸抑制劑）或性腺刺激激素抑制劑注入罪犯體內，令他失去性衝動，令男性獨有的人體反應消失。抗雄激素使用的雄激素拮抗劑與雄激素受體結合，競爭性抑制DHT而發揮作用。
副作用：
藥物去勢的副作用與手術去勢相似。由於使用LHRHA初期刺激腦垂體釋放黃體生成素（LH），睾丸產生更多的睾酮，前列腺癌症狀進一步加重，對於已有脊柱轉移的患者有脊髓壓迫，甚至死亡的可能。
因此對於已有轉移病竈，特別是膀胱頸梗阻、脊柱轉移的前列腺癌患者，使用LHRHA治療初期，應提前1周或同時使用抗雄激素藥物治療，以減輕或預防前列腺癌症狀加重。藥物去勢有這個缺點，而且藥物價格昂貴，需長期用藥，所以使用受到限制。
