頭孢的構效關係

頭孢的構效關係

頭孢菌素類抗生素構效關係:

1、7-酰胺基部分是抗菌譜的決定性基團,對擴大抗菌譜和提高抗菌活性至關重要。

2、7α-氫原子被甲氧基取代,增強了對β-內酰胺酶的穩定性。

3、環中的硫原子對抗菌活性有較大的影響。

4、3位取代基對抗菌活性和藥物動力學性質影響較大,爲氯原子、甲基、乙烯基等惰性基團時,穩定性提高。

5、β-內酰胺環並氫化噻嗪環是藥物保持抗菌活性的基本藥效基團。