抗菌藥有兩種來源，一種是抗生素，佔抗菌藥物的絕大多數，是抗菌藥的重要組成部分；還有一部分是化學合成的抗菌藥物。按照第17版的新編藥物學，可以將抗生素分爲九大類：β-內酰胺類、氨基糖苷類、四環素類、氯黴素、大環內酯類、林可黴素類、抗細菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素等。此外，還有具有免疫抑制作用的抗生素如環孢菌素等。少數種類的抗生素，有抗腫瘤和免疫抑制作用，絕大多數有抗菌作用。
除了抗生素以外，還有人工合成的抗菌藥物，是臨牀上重要的藥物，廣泛應用預防或治療細菌、真菌等病原菌的感染性疾病。除了上述具有抗菌作用的抗生素外，人工合成的抗菌藥物主要有臨牀常用的左氧氟沙星、莫西沙星等爲代表的喹諾酮類藥物，甲硝唑、奧硝唑爲代表的硝咪唑類藥物，由於耐藥應用逐漸減少的磺胺類和甲氧苄啶類藥物等。
